Example Image美高梅

关于美高梅
研发效劳
效劳平台
客户中心
新闻资讯
投资者关系
人力资源
EN
×
EN

  • 营业咨询

    中国：

    Email: marketing@medicilon.com.cn

    营业咨询专线：400-780-8018

    （仅限效劳咨询，，，，，，其他事宜请拨打川沙总部电话）

    川沙总部电话: +86 (21) 5859-1500

    外洋：

    +1(781)535-1428(U.S.)

    0044 7790 816 954 (Europe)

    Email:marketing@medicilon.com
在线留言×
点击切换
News information
新闻资讯

先导化合物优化效劳

2015-12-23
|
会见量：

美高梅·MGM(中国游)官网正网美高梅药物化学效劳项目

美高梅与海内外客户已完成了数十个药物研发相助项目，，，，，，并已经乐成发明多个临床前候选药物。。。美高梅药物化学团队能为客户提供如下效劳：审查详情

新药靶标的可行性评估

高通量筛选和基于结构设计的活性化合物发明

活性化合物到先导化合物的发明

先导化合物的优化光临床前候选药物简直定

盘算机辅助药物设计

构效关系研究

    联系美高梅（邮箱：marketing@medicilon.com.cn 电话：02158591500 ）

药物化学流程

美高梅·MGM(中国游)官网正网先导化合物（lead compound）是一种具有药理学或生物学活性的化合物，，，，，，可被用于开发新药，，，，，，其化学结构可被进一步优化，，，，，，以提高药力、选择性，，，，，，改善药物动力学性子。。。通过高通量筛�。。。╤igh-throughput screenings）可发明先导化合物，，，，，，或通过自然物的次级代谢产品找到先导化合物。。。新发明的先导化合物也许保存某些缺陷，，，，，，如活性不敷高、化学结构不稳固、毒性较大、选择性欠好、药物动力学性子不对理等，，，，，，需要举行化学优化，，，，，，将药性提高至足以举行生物试验或临床试验的水平，，，，，，再进一步优化使之生长为理想的药物，，，，，，这一历程称为先导化合物的优化。。。

美高梅·MGM(中国游)官网正网先导化合物优化界说：对先导化合物举行结构刷新或者修饰，，，，，，以镌汰先导化合物保存的缺陷（活性不敷高，，，，，，化学结构不稳固，，，，，，毒性较大，，，，，，选择性欠好，，，，，，药代动力学性子不对理）。。。

美高梅·MGM(中国游)官网正网先导化合物优化目的：改善药效、药代、物化性子、清静性

美高梅·MGM(中国游)官网正网新药研发历程中先导化合物发明的途径和要领

（1）从自然生物活性物质中筛选和发明先导化合物：抗疟疾药物青蒿素。。。

（2）以生物化学或药理学为基础发明先导化合物：解热镇痛药吲哚美辛。。。

（3）以药物的代谢产品中发明先导化合物：镇静催眠药奥沙西泮。。。

（4）从药物的临床毒副作用的视察中发明先导化合物：利尿药氢氯噻嗪。。。

（5）由药物合成的中心体作为先导物：抗结核药异烟肼。。。

（6）随机筛选和无意发明的先导化合物：抗肿瘤药物顺铂。。。

（7）通过组合化学的要领获得先导化合物。。。

美高梅·MGM(中国游)官网正网先导化合物的优化要领

（1）优化的一样平常要领：剖裂、拼合天生孪药、局部修饰包括开关环、同系物变换、引入烯键、大基团、改变基团的电性等。。。

（2）生物电子等排原理

（3）前药原理

（4）软药和硬药

（5）定量构效关系研究

（6）三维定量构效关系和盘算机辅助药物设计

美高梅·MGM(中国游)官网正网新药研究分为两个阶段

（1）新药研发：主要使命是药物先导化合物的发明以及先导化合物的结构优化。。。

（2）药物开发：主要使命是临床前研究以及临床研究。。。

    相关内容推荐

相关新闻
×
搜索验证
点击切换
【网站地图】【sitemap】